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主题:【整理重发】青蒿素的故事1 -- Silvia

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家园 邓蓉仙等人对工作非常投入

他们自己说因为是周总理的下达的任务,所以要高质量的完成。有一段时间因为没时间管孩子,邓就把儿子用绳子栓在床脚上。还有一位老先生做毒理的时候在自己胳膊上注射药物,然后切下组织做切片,研究组织的变化。让我们这些后来人肃然起敬。

邓蓉仙也因为长期对自身的不重视,因为一个感冒没有及时治疗而过早的去世了。

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何梁何利基金网页上的邓蓉仙照片

以及相关介绍

邓蓉仙,药物化学家,1927年10月生于四川省成都市,1945年考入原中央大学电机系,在重庆学习一年,抗战胜利后由于学校返回南京,1946年重新考入现华西医科大学药学院,学习四年,1950年以优异成绩毕业后留校任助教。

1952年由组织选派到北京留苏预备部学习一年,1953年赴原苏联列宁格勒化学制药学院作研究生。1957年在导师XалецкийA.M.教授指导下完成了题为“1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮”类抗风湿病药物的研究论文,获副博士学位。

1957年回国后,邓蓉仙分配到上海中国科学院药物研究所工作,任助理研究员,从事抗肿瘤药物研究。1959年提升为副研究员。

1959年底邓蓉仙调到北京军事医学科学院。1960年加入中国人民解放军。1960—1965年在本院毒物药物研究所从事军用药物研究。她领导的课题组先后共合成多种结构类型的新化合物近100种。1965年她被任命为本院放射医学研究所药物化学研究室副主任。

1967年,邓蓉仙调到微生物流行病研究所,一直工作到现在,主要从事抗疟新药的研究工作,她的工作大体分为两个阶段。

第一阶段在1972年以前,主要做了以下工作:

长效抗疟药CI501(环氯胍扑母酸盐)针剂的研究

CI50l对疟疾有长效预防作用,但容易产生耐药性,为了克服这一缺点,进行了长效配伍药物的研究,从她领导的课题组所设计合成的几十个新化合物中找到了单乙酰氨苯砜,具有适宜的长效作用,与CI501组成的复方,初步解决了CI50l的耐药性问题。

植物常山抗疟有效成分“常山乙碱”的全合成和结构改造的研究

邓蓉仙参加并负责(之一)这项研究,在国内实现了“常山乙碱”的人工全合成。之后,进行了“常山乙碱”的化学结构改造,共设计合成了76个新的衍生物,研究了它们的构效关系,其中有2个化合物经现场试验,证明对恶性疟有效,能降低“常山乙碱”的严重呕吐副反应,唯仍有复燃问题,需通过配伍解决。该项研究由她执笔写成技术总结(包括6篇化学合成,1篇生物筛选和1篇构效关系分析)。

喹唑酮和喹唑啉类化合物的研究

合成了一系列自行设计的新化合物,它们的抗疟作用虽不够理想,但为其他方面的新药研究提供了导向,最终发展成为有应用价值的新药。

邓蓉仙第二阶段的工作在1972年以后,她先后担任药物化学研究室副主任、主任。根据任务的需要建立了新药研究的配套学科,包括药物合成、植物化学、药物分析和制剂学,使该研究室在新药研究方面具有较强的实力,科技人员的水平和独立工作能力较高。在全室同志的共同努力下,本室与生物部门协作先后研制成功三个创新药,均已注册,获得国家卫生部颁发的新药证书和国家发明奖。她负责的课题组几年来共设计合成了多种结构类型的新化合物300多种。

疟疾治疗新药本芴醇的研究

1976年由邓蓉仙设计并合成的一个新药苗头,代号ME-76028,经过多种学科10余年的深入研究和评价,以及现场试验,证明ME-76028适于治疗各种疟疾,包括耐氯喹恶性疟。该药于1987年由国家新药审评委员会鉴定为I类创新药物,卫生部颁发了新药证书,定名为“本芴醇”。本芴醇与国外公认的最佳新抗疟药甲氟喹对比,疗效相当,毒性远比甲氟喹低,生产也比甲氟喹简便、价廉,唯疗程比甲氟喹长。邓蓉仙曾在WHO疟疾化疗科学组(CHEMAL)召开的国际学术会议上作过关于该药的报告,得到与会者的高度评价。该成果获军队科技进步一等奖和国家发明一等奖,她为第一发明人。本单位周义清等人用本芴醇和另一药物组成的“复方本芴醇”与瑞士汽巴一嘉基医药公司合作开发,在60多个国家获发明专利,正在进行国际注册,预计1997年将进入国际市场。本芴醇和复方本芴醇推广应用后,对控制世界疟疾流行将起重要作用。

本芴醇合成新工艺的研究

原设计的合成路线为12步反应,已在实验室和本院药厂中间试生产了20余公斤。但从大规模生产的角度考虑,该合成路线有二点不足:①合成步骤较长,因而成本较高。②有较严重的三废。根据有机化学的基本原理,邓蓉仙又重新设计了一条以“芴”(煤焦油的一种成分)为起始原料的5步合成路线,具有三废少,操作简便,总产率较高和价格较低等优点。该新工艺已于1995年获国家发明专利。汽巴-嘉基的化学家们多次表示,这条路线非常好,再改进的潜力不大,现已投入生产。

间日疟根治药的研究

从80年代起,她领导的课题组开始“间日疟根治药物的研究”,几年来共设计合成40多种新化合物,其中10个化合物在小鼠动物模型上的抑制性治疗作用为临床用标准药伯氨喹的8倍,病因性预防作用为伯氨喹的4倍,这项阶段成果获军队科技进步奖。

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